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HIF-2α是一种调节机体对缺氧环境反应的转录因子。它可以调节多种蛋白表达,促进血红细胞和新血管的生成。在某些疾病中,HIF-2α信号通路可能出现异常,例如在大部分肾细胞癌(RCC)中,VHL抑癌基因的失活会导致HIF-2α的异常激活,成为驱动RCC的关键因子。VHL抑癌基因的失活出现在超过90%的透明细胞RCC患者中,而透明细胞RCC是最常见的肾癌类型。 Peoloton公司的主打候选药物PT2977,是一款特异性、强力口服HIF-2α抑制剂。它目前在2期临床试验中用于治疗与VHL相关的RCC患者。PT2977的1/2期临床试验数据表明,它具有良好的安全性,并且作为单药疗法,在治疗晚期或转移性RCC患者时,表现出可喜的抗癌活性。 根据协议,默沙东将支付10.5亿美元前期付款,而且根据未来的监管和推广里程碑,Peloton公司可能获得11.5亿美元的后续付款。 “Peloton的科学家们利用他们对HIF-2α生物学的专长开发出PT2977,它已经在治疗RCC方面显示出值得关注的活性,”默沙东研究实验室总裁Roger M. Perlmutter博士说:“我们期待推动这款临床后期候选药物的开发,将它纳入我们的肿瘤学研发项目。” “ 默沙东公司是癌症研究方面的领先公司之一,它与我们共同拥有加快靶向HIF-2α疗法的开发,帮助晚期癌症和其它疾病患者的愿景,”Peloton公司首席执行官John A. Josey博士说:“我们相信默沙东能够基于我们的研发进展,继续推动这一项目的开发。” |
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